发明 2017112801381 一种白杨素非天然氨基酸衍生物及其制备方法和应用 2021
已下证 生物医药配方 化工制药药厂 抗癌药物 肿瘤细胞 氨基酸 1人
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本发明公开了白杨素非天然氨基酸衍生物或其药学可接受的水合物和盐，包括其立体异构体或互变异构体。其制备步骤包括：白杨素与溴丙炔在碱作用下制得5‑羟基‑7‑炔丙氧基黄酮；（L/D）‑卤代‑Boc氨基酸甲酯与NaN3在CuI/L‑脯氨酸钠作用下制得（L/D）‑N3‑Boc氨基酸甲酯；5‑羟基‑7‑炔丙氧基黄酮和（L/D）‑N3‑Boc氨基酸甲酯再在CuSO4.5H2O/抗坏血酸钠作用下反应，经脱Boc基，水解制备白杨素氨基酸衍生物。本发明的白杨素非天然氨基酸衍生物具有抗癌作用，可用于治疗抗癌药物中的用途。
