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本发明公开了一种含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用,首先合成N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰木糖三氮唑水杨醛肟,然后将N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰木糖三氮唑水杨醛肟溶于无水乙醇中,进行1,3‑偶极环加成反应,导入乙酰木糖三氮唑和异噁唑结构,最后将中间化合物悬浮于甲醇中,氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液,加热至室温继续反应,用甲醇洗涤离子交换树脂,滤液减压除去甲醇后得淡黄色固体,柱层析分离得含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物。本发明制备的含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物,具有较强的肿瘤细胞抑制效果,为其进一步的医药领域应用提供了基础。