发明 2018105694676 一种取代邻羟基苯酮化合物及其制备方法和应用 2020
已下证 BRD4蛋白 肿瘤抑制剂 1人
C07D295/108 C07D295/192 C07D213/82 C07D295/205 A61P35/00 A61P31/12 A61P25/28 A61P29/00 A61P9/10 A61P15/16 A61P9/12 A61P3/10 A61P35/02
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本发明公开了一种取代邻羟基苯酮化合物及其制备方法和在制备BRD4蛋白活性抑制剂以及治疗与BRD4蛋白活性相关的疾病的药物中的应用,其结构如式I所示,式I中,R1的结构式为R2的结构式独立地为‑NR8R9或者含有‑N的五元环、六元环或七元环;R3独立地选自H、羟基、胺基、C1‑C10烷基、C1‑C10烯基、芳基,或C1‑C10卤代烷基、C1‑C4氧杂烷基、C1‑C4氮杂烷基,或卤素。该类新化合物具有BRD4抑制作用等多种药理活性,还具有原材料来源方便,制备方法操作简单、条件温和,成本低,适于工业化生产等优点,因而具有良好的商业价值。